Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 20;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 50;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 50;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 20;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 контейнер пластиковый 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 20;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 20;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 50;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200коробка (коробочка) картонная 50;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 контейнер пластиковый 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Механизм действия обусловлен подавлением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), который приводит к их смерти.
Фармакокинетика
концентрации препарата обнаруживаются в слюне, мокроте, бронхиальному секрете, лёгких, желчи, в желчном пузыре, предстательной железе, в моче, коже, костях.
При приёме внутрь в дозе 500 мг, 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина.
Период полувыведения препарата составляет около 6-8 часов.
Препарат практически не метаболизируется, 80-85 % левофлоксацина выводится с мочой, после однократного приема обнаруживается в моче в течение 24 часов.
Использование во время беременности
Левофлоксацин не оказывал тератогенного действия у крыс при пероральном введении в дозе 810 мг/кг/сут (в 9,4 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 160 мг/кг/сут (в 1,9 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Пероральное введение беременным крысам в дозе 810 мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. В экспериментах на кроликах не выявлено тератогенного действия при пероральном введении в дозе 50 мг/кг/сут (в 1,1 раза превышает МРДЧ, в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 25 мг/кг/сут, что соответствует 0,5 МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела.
Категория действия на плод по FDA — C.
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, учитывая результаты исследований офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Использование при нарушением функции почек
Противопоказания к применению
Побочные действия
Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, заторможенность, головокружение, двигательные возбуждения, психоз.
Со стороны системы кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, иногда — острая почечная недостаточность.
Другие: развитие отека лица, голосовых связок; артралгия, миалгия, нарушение зрения, фотосенсибилизация.
Способ применения и дозы
Рекомендуется продолжать прием препарата в течение как минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтверждения результатов микробиологических тестов эрадикации возбудителя.
Передозировка
Лечение симптоматическое. При очевидной передозировке назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота нет.
Взаимодействия с другими препаратами
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Особые указания при приеме
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить назначение Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.
При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо немедленно отменить Левофлокс и начать соответствующее лечение.
Тендинит, который редко выявляют, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить прием препарата и начать лечение пораженного сухожилия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Левофлокса нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, координации движений). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.
Левофлокс не назначают в период беременности и кормления грудью.
Препарат не назначают детям до 18 лет.